依前列醇钠
[CAS 61849-14-7]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 前列腺素类药
• 产品名称: 依前列醇钠
• 英文名: Prostacyclin sodium salt
• 别名: Sodium (5Z,13E,15S)-6,9a-epoxy-11a,15-dihydroxyprosta-5,13-dien-1-oate
• 分子式: C₂₀H₃₁O₅.Na
• 分子量: 374.45
• CAS 登录号: 61849-14-7
• EC 号码: 263-273-7
• 分子行输入简码SMILES: CCCCC[C@@H](/C=C/[C@H]1[C@@H](C[C@H]2[C@@H]1C/C(=C/CCCC(=O)[O-])/O2)O)O.[Na+]

物理化学性质

• 熔点: 168-170 °C

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H312-H332
• 防护标签: P261-P264-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P317-P321-P330-P362+P364-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	2	H300

chemBlink 化学品故事

依前列醇钠是依前列醇的羧酸钠盐，依前列醇又称前列腺素 I2。钠标识盐形式，而不是替换有机骨架。盐有助于明确制剂所用物质，但成盐不能消除分子其他部分的化学反应性。有机部分在生理条件下仍是一种寿命很短的信号。

它的历史始于不同组织间的鲜明差异。1976 年，Moncada 等人报道，来自动脉的材料可把前列腺素内过氧化物转成一种抑制血小板聚集的不稳定产物，最初称为 PGX，后来鉴定为前列环素。这使研究者可以把血管壁视为主动参与调节血小板的组织，而不仅是血液流经的表面。短暂的局部信使能够对抗促进聚集的其他信号。

不稳定性是化学故事的一部分，而非无关缺陷。前列环素的环状烯醚易水解，生成 6-酮-前列腺素 F1α，产物不同于原信号。在生物实验中，检出水解产物可提供此前形成前列环素的信息，而不是直接测量原分子。在药物制剂中，影响降解的条件也会影响剩余完整物质的量。

依前列醇制剂按说明书用于肺动脉高压。舒血管效应和化合物持续时间短，均关系到药物开发。这些特点不应转化为对某种制剂的独立操作或给药指示，各制剂有经过验证的各自规格。科学联系是：通过血小板实验发现的短暂内源信号，也可用于指导药物开发；但仍须考虑信号寿命，不能认为制成钠盐后不稳定性就消失。

参考文献：
1. FDA GSRS. Epoprostenol sodium substance identity. https://precision.fda.gov/uniisearch/srs/unii/4K04IQ1OF4
2. Moncada S et al. Arterial enzyme and the unstable platelet aggregation inhibitor PGX. Nature (1976). https://doi.org/10.1038/263663a0
3. DailyMed. Epoprostenol prescribing information. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2a163b77-9e01-4516-b19c-f5a12ce48560

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