瑞舒伐他汀钙
[CAS 147098-20-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> 调节血脂药
• 产品名称: 瑞舒伐他汀钙
• 英文名: Rosuvastatin calcium
• 别名: 7-{4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
• 分子式: 2(C₂₂H₂₇FN₃O₆S).Ca
• 分子量: 1001.14
• CAS 登录号: 147098-20-2
• EC 号码: 627-028-1
• 分子行输入简码SMILES: CC(C1=NC(=NC(=C1/C=C/[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(=O)[O-])C2=CC=C(C=C2)F)N(S(=O)(=O)C)C)C.CC(C1=NC(=NC(=C1/C=C/[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(=O)[O-])C2=CC=C(C=C2)F)N(S(=O)(=O)C)C)C.[Ca+2]

物理化学性质

• 熔点: 122 $degree$C
• 溶解度: 溶解 100 mM DMSO中 (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS08;GHS09 危险
• 危害标签: H350-H360-H370-H372-H410
• 防护标签: P203-P260-P264-P270-P273-P280-P308+P316-P318-P319-P321-P391-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	1B	H360
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	1	H370
致癌性	Carc.	1B	H350
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
生殖毒性	Lact.	-	H362
生殖毒性	Repr.	2	H361
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
生殖毒性	Repr.	1A	H360
致癌性	Carc.	2	H351

发现和应用

瑞舒伐他汀钙是瑞舒伐他汀的钙盐形式，这是一种合成的降脂药物，属于他汀类药物（即HMG-CoA还原酶抑制剂）。它被广泛用于降低血液中升高的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和甘油三酯水平，并提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。通过降低循环血液中的LDL-C，它有助于降低动脉粥样硬化性心血管疾病（包括心脏病发作和中风）的风险。

其活性成分瑞舒伐他汀是通过基于结构的药物设计研发而成的，旨在创造一种强效且具有高度选择性的抑制剂，以靶向3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶——即胆固醇生物合成过程中的关键限速酶。该酶催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸，这是内源性胆固醇生成过程中的一个早期且至关重要的步骤。通过抑制这一通路，瑞舒伐他汀减少了肝脏内的胆固醇合成，进而上调肝脏细胞表面的LDL受体数量，从而增强了血液中LDL颗粒的清除效率。

在结构上，瑞舒伐他汀含有一个庚酸侧链，该侧链能够模拟HMG-CoA还原酶的天然底物，使其能够以竞争性方式结合到该酶的活性位点上。此外，它还包含一个极性的含磺酰胺杂环系统，这一结构增强了其与酶的结合亲和力，并使其相较于早期的他汀类药物具有更高的药效。其钙盐形式——瑞舒伐他汀钙——改善了该化合物的固态稳定性，是常用于制备药物片剂的形式。

瑞舒伐他汀的研发工作是旨在开发出药效更强、作用持续时间更长的他汀类药物系列努力的一部分。其设计依据了通过对HMG-CoA还原酶进行晶体学研究而获得的关于酶与抑制剂相互作用的分子机制知识。通过对该药物的他汀类骨架结构进行修饰，其亲水性相对于某些早期的他汀类药物有所增强，这一特性影响了其药代动力学特征及在体内的组织分布。

瑞舒伐他汀钙通过口服给药，经吸收后进入全身血液循环；随后主要被肝脏摄取，而肝脏正是体内胆固醇合成的主要场所。与其他某些他汀类药物相比，瑞舒伐他汀在体内的代谢程度相对有限，其中细胞色素P450酶在其生物转化过程中仅发挥着相对次要的作用。这一特性有助于在特定的临床应用场景中，减少该药物与其他药物之间发生相互作用的风险。该药物主要通过肝脏和肾脏途径进行排泄。

在临床应用中，瑞舒伐他汀钙主要用于治疗原发性高胆固醇血症、混合型血脂异常以及家族性高胆固醇血症。此外，对于因患有糖尿病、高血压或已确诊心血管疾病等因素而导致心血管事件风险增加的患者，该药也可用于预防此类事件的发生。治疗通常需要长期持续，且常需配合饮食调整、体育锻炼等生活方式的改变。

瑞舒伐他汀的药理作用呈剂量依赖性，主要表现为能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的水平。该药被公认为目前临床应用中药效最为强劲的他汀类药物之一，即使在相对较低的剂量下，也能产生显著的降脂疗效。这种强效作用与其对HMG-CoA还原酶具有极强的结合亲和力密切相关。

瑞舒伐他汀钙的不良反应通常与其他他汀类药物相似，可能包括肌肉相关症状、肝酶升高，极少数情况下还可能引发更为严重的肌肉毒性反应。这些不良反应与其在胆固醇生物合成过程中的作用机制有关，因此在治疗期间需进行相应的临床监测。

总体而言，瑞舒伐他汀钙是一种强效的HMG-CoA还原酶抑制剂，专门用于管理血脂异常及预防心血管疾病。该药的问世不仅体现了针对胆固醇生物合成途径进行理性药物设计的最新进展，其在临床上的广泛应用也已成为现代降脂治疗体系中的核心组成部分，旨在有效降低心血管疾病的发生风险。

参考文献

2026. β-Sitosterol ameliorates metabolic dysfunction-associated steatohepatitis by targeting the RAC1/mTOR/TFEB axis thus activating lipophagy-lysosomal pathway. Acta Pharmacologica Sinica.
DOI: 10.1038/s41401-025-01702-8

2025. Comparative efficacy and choice of lipid-lowering drugs for cardiovascular and kidney outcomes in patients with chronic kidney disease: A systematic review and network meta-analysis. Journal of the Formosan Medical Association = Taiwan yi zhi.
DOI: 10.1016/j.jfma.2024.09.037

2001. Preclinical and clinical pharmacology of rosuvastatin, a new 3-hydroxy- 3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor. The American Journal of Cardiology.
DOI: 10.1016/s0002-9149(01)01454-0